Атропин инъекции инструкция по применению. Основные фармакологические эффекты атропина. Полезные свойства лекарства

1. Особенно выражены у атропина спазмолитические свойства. Блокируя М-холинорецепторы, атропин устраняет стимулирующее влияние парасимпатических нервов на гладкомышечные органы. Снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочеточников, мочевого пузыря.

2. Атропин влияет и на тонус мышц глаза. Разберем эффекты влияния атропина на глаз:

а) при введении атропина, особенно при его местном применении, вследствии блока М-холинорецепторов круговой мышцы радужки, отмечается расширение зрачка - мидриаз. Мидриаз усиливается также в результате сохранения симпатической иннервации m. dilatator pupillae. Поэтому атропин на глаз в этом плане действует долго - до 7 дней;

б) под влиянием атропина утрачивает тонус цилиарная мышца, она уплощается, что сопровождается натяжением цинновой связки, поддерживающей хрусталик. В результате хрусталик также уплощается, а фокусное расстояние такой линзы удлиняется. Хрусталик устанавливает зрение на дальнюю точку видения, поэтому близлежащие предметы больным четко не воспринимаются. Поскольку сфинктер находится в состоянии паралича, он не способен суживать зрачок при рассматривании близлежащих предметов и при ярком свете возникает фотофобия (светобоязнь). Это состояние получило название ПАРАЛИЧА АККОМОДАЦИИ или ЦИКЛОПЛЕГИИ. Таким образом, атропин является и МИДРИАТИКОМ и ЦИКЛОПЛЕГИКОМ. Местное применение 1% раствора атропина вызывает максимальный мидриатический эффект в течение 30-40 минут, а полное восстановление функции происходит в среднем через 3-4 дня (иногда до 7-10 дней). Паралич аккомодации наступает через 1-3 часа и длится до 8-12 дней (примерно 7 дней);

в) расслабление цилиарной мышцы и смещение хрусталика в переднюю камеру глаза сопровождается нарушением оттока внутриглазной жидкости из передней камеры. В связи с этим атропин или не изменяет внутриглазного давления у здоровых лиц, или же у лиц с неглубокой передней камерой и у больных узкоугольной глаукомой оно может даже повыситься, то есть привести к обострению приступа глаукомы.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АТРОПИНА В ОФТАЛЬМОЛОГИИ

1) В офтальмологии атропин используют как мидриатик для того, чтобы вызвать циклоплегию (паралич аккомодации). Мидриаз необходим при исследовании глазного дна и при лечении больных с иритами, иридоциклитами и кератитами. В последнем случае атропин используют как средство иммобилизации, способствующее функциональному покою глаза.

2) Для определения истинной преломляющей способности хрусталика при подборе очков.

3) Атропин является средством выбора, если необходимо получить максимальную циклоплегию (паралич аккомодации), например, при коррекции аккомодационного косоглазия.

3. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ОРГАНЫ С ГЛАДКОЙ МУСКУЛАТУРОЙ. Атропин снижает тонус и двигательную активность (перистальтику) всех отделов ЖКТ. Атропин уменьшает также перистальтику мочеточников и дна мочевого пузыря. Кроме того, атропин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и бронхиол. В отношении желчевыводящих путей спазмолитическое действие атропина слабое. Следует подчеркнуть, что спазмолитическое действие атропина особенно выражено на фоне предшествующего спазма. Таким образом, атропин обладает спазмолитическим эффектом, то есть атропин выступает в этом случае как СПАЗМОЛИТИК. И только в этом смысле атропин может выступать как "обезболивающее" средство.

4. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ЖЕЛЕЗЫ ВНУТРЕННЕЙ СЕКРЕЦИИ. Атропин резко ослабляет секрецию всех желез внешней секреции, за исключением молочных. При этом атропин блокирует секрецию жидкой водянистой слюны, вызываемую стимуляцией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы, возникает сухость во рту. Снижается слезоотделение. Атропин снижает объем и общую кислотность желудочного сока. При этом угнетение, ослабление секреции указанных желез может быть вплоть до полного их выключения. Атропин снижает секретарную функцию желез в полостях носа, рта, глотки и бронхах. Секрет бронхиальных желез становится вязким. Атропин даже в малых дозах ингибирует секрецию ПОТОВЫХ ЖЕЛЕЗ.

5. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ. Атропин, выводя сердце из под контроля n. vagus, вызывает ТАХИКАРДИЮ, то есть повышает частоту сердечных сокращений. Кроме того, атропин способствует облегчению проведения импульса в проводящей системе сердца, в частности в AV-узле и по предсердно-желудочковому пучку в целом. Эти эффекты мало выражены у лиц пожилого возраста, так как в терапевтических дозах атропин не оказывает существенного действия на периферические кровеносные сосуды, у них снижен тонус n. vagus. На кровеносные сосуды в терапевтических дозах атропин существенного действия не оказывает.

6. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ЦНС. В терапевтических дозах атропин не оказывает влияния на ЦНС. В токсических же дозах атропин резко возбуждает нейроны коры головного мозга, вызывая двигательное и речевое возбуждение, доходящее до мании, делирия и галлюцинации. Возникает, так называемый, "атропиновый психоз", ведущий далее к снижению функций и развитию комы. Ему свойственны также стимулирующее влияние на центр дыхания, но при повышении дозы может возникнуть угнетение дыхания.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АТРОПИНА (кроме офтальмологических)

1) Как средство скорой помощи при:

а) кишечных

б) почечных

в) печеночных коликах.

2) При спазмах бронхов (см. адреномиметики).

3) В комплексной терапии больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (уменьшает тонус и секрецию желез). Используется только в комплексе терапевтических мероприятий, так как секрецию снижает лишь в больших дозах.

4) Как средство пренедикации в анестезиологической практике атропин используется широко перед операцией. Как средство медикаментозной подготовки больного к операции атропин используют потому, что он обладает способностью подавлять секрецию слюнных, носоглоточных и трахеобронхиальных желез.

Как известно, многие средства для наркоза (эфир в частности) являются сильными раздражителями слизистых. Кроме того, блокируя М-холинорецепторы сердца (так называемое ваголитическое действие), атропин предупреждает отрицательные рефлексы на сердце, в том числе возможность его рефлекторной остановки.

Применяя атропин и снижая секрецию указанных желез, профилактируют развитие воспалительных послеоперационных осложнений в легких. Отсюда понятно значение факта, которому придают врачи-реаниматологи, когда говорят о полноценной возможности "раздышать" больного.

5) Атропин используется в кардиологии. М-холиноблокирующее действие его на сердце благоприятно при некоторых формах аритмий сердца (например, атриовентрикулярном блоке вагусного происхождения, то есть при брадикардиях и сердечных блокадах).

6) Широкое применение нашел атропин как средство скорой помощи при отравлениях:

а) АХЭ средствами (ФОС)

б) М-холиномиметиками (мускарином).

Наряду с атропином хорошо известны и другие атропиноподобные препараты. К естественным атропиноподобным алкалоидам относятся СКОПОЛАМИН (гиосцин) Scopolominum hydrobromidum. Выпускается в ампулах по 1 мл - 0, 05%, а также в виде глазных капель (0, 25%). Содержится в растении мандрагоре (Scopolia carniolica) и в тех же растениях, в которых имеется атропин (красавке, белене, дурмане). Структурно близок к атропину. Обладает выраженными М-холиноблокирующими свойствами. Существенное отличие от атропина одно: в терапевтических дозах скополамин вызывает легкое успокоение, угнетение ЦНС, потливость и сон. Действует угнетающе на экстрапирамидную систему и передачу возбуждения с пирамидных путей на мотонейроны мозга. Привнесение препарата в полость коньюнктивы вызывает менее продолжительный мидриаз.

Поэтому анестезиологами используется скополомин (0, 3-0, 6 мг п/к) в качестве средства премедикации, но обычно в сочетании с морфином (только не у стариков, так как может дать спутанность сознания). Используют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего, а в неврологии - для коррекции паркинсонизма. Действует скополамин короче, чем атропин. Используют также как противорвотное и успокаивающее средство при морской и воздушной болезнях (таблетки "Аэрон" представляют собой сочетание скополамина и гиосциамина).

К группе алкалоидов, получаемых из растительного сырья (крестовник ромболистный), относится также и ПЛАТИФИЛЛИН. (Platyphyllini hydrotartras: таблетки по 0, 005, а также ампулы по 1 мл - 0, 2%; глазные капли - 1-2% раствор). Действует примерно также, вызывая схожие фармакологические эффекты, но послабее атропина. Оказывает умеренное ганглиоблокирующее действи, а также прямой миотропный спазмолитически эффект (папавериноподобный), а также на сосудодвигательные центры. Оказывает успокаивающий эффект на ЦНС. Применяют платифиллин как спазмолитик при спазмах ЖКТ, желчных протоков, желчного пузыря, мочеточников, при повышенном тонусе мозговых и коронарных сосудов, а также длякупирования бронхиальной астмы. В глазной практике препарат используют для расширения зрачка (действует короче атропина, не влияет на аккомодацию). Вводят под кожу, но следует помнить, что растворы 0, 2% концентрации (pH = 3, 6) при этом болезненны.

Для глазной практики предложен ГОМАТРОПИН (Homatropinum: флаконы 5 мл - 0, 25%). Он вызывает расширение зрачка и паралич аккомодации, то есть выступает как мидриатик и циклоплегик. Офтальмологические эффекты, вызываемые гоматропином, длятся всего 15-24 часа, что гораздо удобнее для больного по сравнению с ситуацией, когда используется атропин. Риск подъема ВГД меньше, т. к. слабее атропина, но вместе с тем, препарат отивопоказан при глаукоме. В остальном же принципиальлно не отличается от атропина, используется только в глазной практике.

Синтетический препарат МЕТАЦИН - весьма активный М-холиноблокатор (Methacinum: в таблетках- 0, 002; в ампулах 0, 1% - 1 мл. Четвертичное, аммониевое соединение, которое плохо проникает через ГЭБ. Это означает, что все его эффекты обусловлены периферическим М-холиноблокриующим действием.

От атропина отличается более выраженным бронхолитическим действием, отсутствием влияния на ЦНС. Сильнее, чем атропин, подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез. Используют при бронхиальной астме, язвенной болезни, для купирования почечной и печеночной колик, для премедикации в анестезиологии (в/в - за 5-10 мин., в/м - за 30 мин.) - удобнее атропина. По болеутоляющему эффекту превосходит атропин, меньше вызывает тахикардию.

Из лекарственных средств, содержащих атропин, используют также препараты красавки (белладонны), например, экстракты красавки (густой и сухой), настойки белладонны, комбинированные таблетки. Это слабые препараты и на скорой помощи не используются. Применяются в домашних условиях на догоспитальном этапе.

Наконец, несколько слов о первом представителе избирательных антагонистов мускариновых рецепторов. Оказалось, что в различных органах организма имеются различные подклассы мускариновых рецепторов (М-один и М-два). Недавно был синтезирован препарат гастроцепин (пирензепин), являющийся специфическим ингибитором М-один-холинорецепторов желудка. Клинически это проявляется интенсивным угнетением секреции желудочного сока. Благодаря выраженному угнетению секреции желудочного сока гастроцепин вызывает стойкое и быстрое обезболивание. Используют при язве желудка и 12 -перстной кишки, гастритах, доуденитах. Оказывает значительно меньше количество побочных эффектов и практически не действует на сердце в ЦНС не проникает.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ АТРОПИНА И ЕГО ПРЕПАРАТОВ.

В большинстве случаев побочные эффекты являются следствием широты фармакологического действия изучаемых препаратов и проявляются сухостью во рту, затруднением глотания, атонией кишечника (запоры), нечеткостью зрительных восприятий, тахикардией. Местное применение атропина может вызвать аллергические реакции (дерматит, коньюнктивит, отек век). Атропин противопоказан при глаукоме.

ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ АТРОПИНОМ, АТРОПИНОПОДОБНЫМИ ПРЕПАРАТАМИ И РАСТЕНИЯМИ, СОДЕРЖАЩИМИ АТРОПИН.

Атропин далеко не безобидное средство. Достаточно сказать, что даже 5-10 капель могут быть токсичными. Летальная доза для взрослых при приеме внутрь начинается с 100 мг, для детей - с 2 мг; при парентеральном введении препарат еще более токсичен. Клиническая картина при отравлении атропином и атропиноподобными препаратами очень характерна. Отмечаются симптомы, связанные с подавлением холинергических влияний и воздействием яда на ЦНС. При этом, в зависимости от дозы попавшего лекарства, выделяют ЛЕГКОЕ и ТЯЖЕЛОЕ течение.

При легком отравлении развиваются следующие клинические признаки:

1) расширение зрачков (мидриаз), фотофобия;

2) сухость кожных и слизистых покровов. Однако вследствие снижения потоотделения кожные покровы горячие, красные, отмечается повышение температуры тела, резкая гиперемия лица (лицо "пышет жаром");

3) сухость слизистых;

4) сильнейшая тахикардия;

5) атония кишечника.

При тяжелом отравлении на фоне всех указанных симптомов на первый план выступает ПСИХОМОТОРНОЕ ВОЗБУЖДЕНИЕ, то есть возбуждение и психическое, и двигательное. Отсюда известное выражение: "белены объелся". Нарушается моторная координация, речь смазана, сознание спутано, отмечаются галлюцинации. Развиваются явления атропинового психоза, требующие вмешательства психиатра. В последующем может наступить угнетение сосудодвигательного центра с резким расширением капилляров. Развивается коллапс, кома и паралич дыхания.

МЕРЫ ПОМОЩИ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ АТРОПИНОМ

Если яд принят внутрь, то следует предпринять попытку лить его по возможности быстрее (промывание желудка, слабительные и т. д.); вяжущие - танин, адсорбирующие - активированный уголь, форсированный диурез, гемосорбцию. Здесь важно применить специфическое лечение.

1) До промывания следует ввести небольшую дозу (0, 3-0, 4 мл) сибазона (реланиума) для борьбы с психозом, психомоторным возбуждением. Доза сибазона не должна быть большой, так как у больного может развиться паралич жизненноважных центров.

В данной ситуации нельзя вводить аминазин, так как он обладает собственным мускариноподобным влиянием.

2) Надо вытеснить атропин из связи с холинорецепторами, для этих целей используют различные холиномиметики. Лучше всего использовать физостигмин (в/в, медленно, 1-4 мг), что и делают за рубежом. У нас используют АХЭ средства, чаще всего прозерин (2-5 мг, п/к). Лекарственные средства вводят с интервалом 1-2 часа до тех пор, пока не появятся признаки устранения блокады мускариновых рецепторов. Применение физостигмина предпочтительнее потому, что он хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС, снижая центральные механизмы атропинового психоза. Для облегчения состояния фотофобии больного помещают в затемненную комнату, делают протирания прохладной водой. Необходим тщательный уход. Часто требуется искусственное дыхание.

Н-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Напомню, что локализованы Н-холинорецепторы в вегетативных ганглиях и концевых пластинках скелетных мышц. Кроме того, Н-холинорецепторы находятся в каротидных клубочках (они необходимы для реагирования изменений химизма крови), а также мозговом слое надпочечников и головном мозге.

Чувствительность Н-холинорецепторов разной локализации к химическим соединениям неодинакова, что дает возможность получения веществ с преимущественным влиянием на вегетативные ганглии, холинорецепторы нервно-мышечных синапсов, ЦНС.

Средства, стимулирующие Н-холинорецепторы, называют Н-холиномиметиками (никотиномиметики), а блокирующие - Н-холиноблокаторами (никотиноблокаторы).

Важно подчеркнуть следующую особенность: все Н-холиномиметики возбуждают Н-холинорецепторы только в первой фазе своего действия, а во второй фазе возбуждение сменяется угнетающим эффектом. Другими словами, Н-холиномиметики, в частности эталонное вещество никотин, обладают двухфазным действием на Н-холинорецепторы: в первой фазе никотин выступает как Н-холиномиметик, во второй - как Н-холиноблокатор.

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для инъекций в виде бесцветной или слегка окрашенной, прозрачной жидкости.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота раствор 1М - до рН 3.0-4.5, вода д/и - до 1 мл.

2 мл - шприцы стеклянные (1) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с м 1 -, м 2 - и м 3 -подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы.

Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, уменьшает секрецию слезной жидкости.

В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.

Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД), повышению проводимости в пучке Гиса.

В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация.

При местном применении в офтальмологии максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин и исчезает через 7-10 дней. Мидриаз, вызванный атропином, не устраняется при инстилляции холиномиметических препаратов.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ или через конъюнктивальную мембрану. После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через ГЭБ. Значительная концентрация в ЦНС достигается в течение 0.5-1 ч. Связывание с белками умеренное.

T 1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% - в неизмененном виде, оставшаяся часть - в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

Показания

Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).

Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к атропину.

Дозировка

Внутрь - по 300 мкг каждые 4-6 ч.

Для устранения брадикардии в/в взрослым - 0.5-1 мг, при необходимости через 5 мин введение можно повторить; детям - 10 мкг/кг.

С целью премедикации в/м взрослым - 400-600 мкг за 45-60 мин до анестезии; детям - 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии.

При местном применении в офтальмологии закапывают по 1-2 капли 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность применения - до 3 раз с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально 0.2-0.5 мл или парабульбарно - 0.3-0.5 мл. Методом электрофореза через веки или глазную ванночку вводят 0.5% раствор с анода.

Побочные действия

При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение, нарушение тактильного восприятия.

При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме внутрь с , содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.

При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции , мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.

При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД.

Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.

Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.

Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина.

Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); при повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления - закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).

Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция, интервал должен составлять не менее 1 ч.

При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку под язык с целью уменьшения тахикардии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

Беременность и лактация

Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось.

При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода.

При нарушениях функции печени

C осторожностью применять при печеночной недостаточности (снижение метаболизма).

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным; при атонии кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), при гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы).

Международное непатентованное название (МНН) - Атропин. Является сильнодействующим средством, для приготовления которого применяют растительные компоненты. Медикамент характеризуется лечебным воздействием, влияющим на периферические и центральные М-холинорецепторы.

1 Показания к применению

Показаниями к использованию препарата являются следующие патологии и состояния:

Бронхиты.
Спазмы бронхов.
Холелитиаз - образование в желчном пузыре и протоках камней.
Брадикардия - замедление сердечной деятельности.
Почечные, желчные и кишечные колики.
- сокращение сфинктера желудка.
Бронхиальная астма.
Отравление солями, антихолинэстеразными лекарствами и стимуляторами М-холинорецепторов. Медикамент назначается в качестве антидота.
Гиперсаливация - увеличение выделения слюны.
- воспалительный процесс, локализующийся в желчном пузыре.

В офтальмологии средство назначается в следующих случаях:

При необходимости создания покоя для мышц глаза после травм или во время воспаления.
Для расширения зрачка и паралича аккомодации, что позволит провести диагностику глазного дна.

2 Фармакологическая группа

Является антихолинергическим медикаментом, обладающим способностью блокировать М-холинорецепторы.

3 Состав и форма выпуска

Средство выпускают в виде капель для глаз и раствора, используемого во время инъекций. Состав лекарства зависит от формы выпуска. Препарат не производится в виде таблеток.

Глазные капли

Средство выпускается во флаконах-капельницах, имеющих объем 5 мл. Активным веществом является сульфат атропина, присутствующий в количестве 10 мг. Вспомогательный компонент представлен гидрохлоридом натрия.

Раствор для инъекций

Порошок для приготовления раствора содержится в ампулах по 5 или 10 шт. Активное вещество - . В виде вспомогательного компонента применяются 200 мл гидрохлорида натрия или очищенная вода.

4 Способ применения и дозы

Лекарство в ампулах вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно. Дозировку назначает только врач, т.к. количество препарата зависит от имеющейся болезни и ее течения.

При обострении панкреатита лекарство в виде уколов используют 2-3 раза в сутки.

5 Побочные действия

Во время терапии могут появиться следующие побочные симптомы:

головная боль;
лихорадка;
галлюцинации;
эйфория;
спутанность сознания;
бессонница;
запор;
тахикардия;
нарушение тактильного восприятия;
паралич аккомодации;
расширение зрачка (мидриаз);
задержка мочеиспускания;
повышение внутриглазного давления;
покалывания;
покраснение век;
отсутствие нормального тонуса органов желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря;
ксеростомия - сухость слизистой рта из-за недостаточного слюноотделения;
раздражение;
отечность конъюнктивы глаз;
ухудшение течения ишемии сердца;
боязнь света;
головокружение.

Лекарство может оказать влияние на управление транспортным средством, поэтому в период терапии следует воздержаться от использования автомобиля и иных сложных механизмов.

6 Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам средства является абсолютным противопоказанием. С осторожностью используют лекарство при наличии следующих состояний:

повышенного внутриглазного давления;
высокой температуры тела;
почечной или печеночной недостаточности;
болезней и нарушений в работе органов желудочно-кишечного тракта;
патологий сердечно-сосудистой системы;
грыжи внутренних органов;
при хронической форме - забросе в пищевод содержимого желудка.

Совместимость с алкоголем: запрещено в период лечения принимать спиртосодержащие напитки.

7 Атропин во время беременности и лактации

При грудном вскармливании лекарство не назначают, т.к. действующее вещество медикамента проникает в молоко. Во время беременности препарат запрещено применять, что связано со способностью медикамента проникать через плацентарный барьер.

8 Применение в детском возрасте

Лекарство в детском возрасте назначается с осторожностью. Запрещено самостоятельно использовать препарат. Нужно обратиться к специалисту и получить рецепт.

9 Применение Атропина у пожилых пациентов

Для лечения пожилых пациентов лекарство применяется с осторожностью в следующих случаях:

при - велика вероятность возникновении непроходимости;
при риске повышения частоты сердечных сокращений;
при задержке мочи или наличии болезней, способствующих этому;
во время гипертрофии предстательной железы.

Нужно проконсультироваться с врачом перед началом терапии.

10 Сколько действует Атропин

Медикамент начинает действовать быстро, максимальный эффект появляется спустя 20-40 минут и сохраняется в течение 3-4 дней.

11 Длительность лечения препаратом

Продолжительность приема лекарства варьируется от 5-7 дней до 1-3 недель. Длительность терапии зависит от тяжести течения заболевания, поэтому необходима консультация со специалистом.

12 Взаимодействие с другими препаратами

Препарат характеризуется следующими особенностями лекарственного взаимодействия:

Ослаблением эффективности антихолинэстеразных медикаментов и холиномиметиков.
Возрастанием лечебного воздействия при использовании Прометазина, Дифенгидрамина и средств с антихолинергическим свойством.
Повышением внутриглазного давления во время применения нитратов.
Изменением абсорбции Мексилетина и Леводопы при одновременном приеме с Атропином.
Усилением нежелательных эффектов в период использования Хинидина, Амантадина, трициклических антидепрессантов и антигистаминных лекарств.
Снижением абсорбции компонентов Атропина при приеме антацидов, содержащих алюминий и кальций.

13 Передозировка и отравление препаратом

Применение лекарства в повышенных дозах становится причиной появления следующих признаков:

сонливости;
сухости кожных покровов;
затрудненного глотания;
повышенного давления;
рвоты;
тахикардии;
покраснения кожи;
светобоязни;
жжения;
сухости во рту;
галлюцинаций;
спутанности сознания;
беспокойства;
сыпи на коже;
повышенной температуры тела;
тремора;
возбуждения.

В тяжелых случаях возможен летальный исход из-за дыхательной или сердечно-сосудистой недостаточности. Необходимо обратиться за медицинской помощью при возникновении симптомов передозировки.

14 Условия отпуска из аптек

Средство отпускается по рецепту.

15 Условия хранения

Нужно беречь лекарство от воздействия солнечного света и высоких температур.

16 Срок годности

Препарат необходимо хранить не более 5 лет с момента выпуска.

17 Аналоги

Аналогами Атропина являются следующие лекарства:

Гиосциамин. Средство растительного происхождения, которое относится к группе М-холиноблокаторов.
Цикломед. Медикамент блокирует М-холинорецепторы и оказывает незначительное спазмолитическое воздействие.

Цена лекарства в ампулах - от 8 до 20 рублей. Лекарство в форме глазных капель имеет стоимость 40-60 рублей.

Атропин (он же Атропина сульфат) является ядовитым веществом , алкалоидом, который содержится в растениях из семейства пасленовых: белена, дурман, скополия, красавка. В медицине Атропин используется как блокатор М-холинорецепторов. В офтальмологии препарат используется для расширения зрачка – мидриаза. Атропина сульфат оказывает длительное действие, зрачок остается расширенным до 10 дней.

Препарат имеет широкий перечень побочных эффектов и противопоказаний, поэтому современные офтальмологи применяют его по минимуму. Проходить лечение Атропином можно только под контролем врача и после исследования состояния глаза и измерения внутриглазного давления. Препарат выпускается в форме:

Глазных капель – 1% раствор, не имеет цвета, во флаконах по 5 мл;
Таблеток 0,5 мг;
Раствора в ампулах по 1 мл;
Мази для глаз;
Глазных пленок;
Порошка;
Раствора для приема внутрь по 10 мл;
Раствора в тюбиках-шприцах по 1 мл.

Атропин продается в аптеках только при наличии рецепта.

Фармакологические свойства Атропина

Атропин применяется как спазмолитическое и антихолинергическое средство . Основное действие Атропина на организм – это блокировка М-холинореактивных систем организма, которые располагаются в сердечной мышце, центральной нервной системе, в органах с гладкой мускулатурой и в секреторных железах. В результате блокировки рецепторы теряют чувствительность к ацетилхолину. Действие Атропина уменьшает секреторную функцию желез, расслабляет тонус органов с гладкими мышцами, расширяет зрачки, повышает внутриглазное давление и приводит к параличу аккомодации. Применение Атропина вызывает активацию работы сердечной мышцы, ускоряет сердечный ритм, этим объясняется способность препарата уменьшать тормозящие влияния блуждающего нерва. Атропин действует и на центральную нервную систему: он стимулирует дыхательный центр, а в больших дозах может вызвать психическое и двигательное возбуждения – судороги или галлюцинации.

Атропин проникает в кровь очень быстро, вне зависимости от того, в каком виде был принят препарат. При внутривенном введении действие Атропина достигает своего максимального эффекта через 2 минуты, при пероральном – через 30 минут. С белками плазмы связывается на 18%. Препарат проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Выводится из организма почками.

Капли Атропин расширяют зрачки и затрудняют отток внутриглазной жидкости, вследствие чего повышается внутриглазное давление. Параллельно может развиться паралич аккомодации, а это чревато ухудшением зрения на близкие расстояния и снижение его остроты. Поэтому в период лечения врачи не рекомендуют управлять автомобилем или работать с бумагами. Своего максимального эффекта действие Атропина достигает через 30 минут после закапывания. Обычное состояние глаз возвращается примерно через 4 дня, но зрачок может оставаться расширенным и до 10 дней.

Применение Атропина

Язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
Спазмов мочевых путей;
Болей в животе и области таза;
Острого и хронического холецистита;
Острого, хронического и алкогольного панкреатита;
Болей при мочеиспускании;
Желчнокаменной болезни;
Почечных и кишечных колик;
Камней в желчном протоке;
Заболеваний глаз: иридоциклит, кератит, нарушения рефракции и аккомодации глаза, кератоконъюнктивит;
Заболеваний гортани и голосовых связок;
Бронхиальной астмы;
Предсердно-желудочковой блокады;
Легочных кровотечений;
Вторичного паркинсонизма.

Атропина сульфат применяется вместе с анальгетиками для снятия боли, возникшей в результате спазмов гладкой мускулатуры . Применение Атропина имеет место в практике анестезиологов: препарат снижает вероятность появления таких рефлекторных реакций, как сокращение мышц гортани, выделение слюны и т.д. Перед рентгеновскими исследованиями брюшной полости препарат используется для снижения тонуса и двигательной активности брюшных мышц. В инструкции к Атропину указано, что средство может применяться в качестве противоядия после отравления фосфорорганическими соединениями, морфином, удушающими веществами и ядовитыми грибами.

В офтальмологии капли Атропин, а также мазь и глазные пленки применяются при диагностических исследованиях глазного дна и для определения ложной и истинной близорукости, так как препарат парализует ресничную мышцу и сокращает выделение слезной жидкости. В терапевтических целях Атропин входит в состав вспомогательных мер для лечения поражений глаз в результате травмы и некоторых воспалительных процессов. Функциональный покой необходим глазам при спазмах артерий сетчатки и при склонности к образованию тромбов. Капли Атропин расслабляют все мышцы глаз, и процесс выздоровления идет быстрее .

Инструкция к Атропину

Применение Атропина может быть различным в зависимости от формы выпуска препарата и назначения врача. Перорально принимаются таблетки, порошок и раствор, внутривенно и внутримышечно – раствор, местно – капли и мазь. Ежедневная доза препарата в таблетках не должна превышать 3 мг. Капли Атропин применяются 3 раза в сутки по 1-2.

В инструкции к Атропину перечислены следующие побочные эффекты: головные боли, расширение зрачков, сухость во рту, головокружение, конъюнктивит, боль в глазах при ярком свете, тахикардия, запоры, затруднение мочеотделения. Применение Атропина должно быть согласовано с лечащим врачом, в противном случае неверная дозировка чревата осложнениями для состояния больного. Повышенная доза может вызвать дыхательный паралич, психическое и двигательное возбуждение, судороги, галлюцинации. Атропин противопоказан детям до 7 лет, людям с индивидуальной непереносимостью компонентов , больным глаукомой, людям с поражением сердца и сосудов, с заболеваниями почек. Не принимать женщинам в период беременности и кормления грудью.

Атропин (Atropinum) - алкалоид, содержащийся во многих растениях семейства паслёновых: красавке (Atropa belladonna) , белене (Hyosciamus niger) , дурмане (Datura stramonium) . Химически это сложный эфир тропина и Д L-троповой кислоты.

Эффекты атропина тесно связаны с его химическим строением (см. рисунок). Так, благодаря третичному атому азота в составе спиртовой группировки атропин легко проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему (ЦНС). В свою очередь, D,L-троповая кислота обеспечивает местноанестезирующий эффект атропина, а её комбинация со спиртом тропином сопровождается развитием М-холиноблокирующего действия.

Атропин обладает выраженными свойствами М-холиноблокаторов и широко применяется в гастроэнтерологии, отоларингологии, офтальмологической практике и др. Действие атропина наиболее отчётливо проявляется на функции желудочно-кишечного тракта, слюнных желёз, сердца и глаз.

В клинической практике применяют атропина сульфат - белый кристаллический или зернистый порошок без запаха; легко растворим в воде и этиловом спирте, практически нерастворим в хлороформе и эфире.

Атропина сульфат обладает всеми свойствами атропина: он блокирует м-холинорецепторы, вызывает мидриаз , повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации, тахикардию, ксеростомию. Препарат угнетает секрецию потовых, бронхиальных и желудочных желёз. Также атропина сульфат оказывает спазмолитический эффект: расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, желчевыводящей и мочевыводящей систем. В высоких дозах оказывает возбуждающее действие на ЦНС.

Показания к применению атропина

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром раздражённой толстой кишки, симптоматичное лечение желчной и почечной колик, острый панкреатит, холецистит; гиперсаливация (при паркинсонизме, стоматологических вмешательствах и др.); симптомокомплекс Морганьи-Адамса-Стокса, симптоматическая брадикардия, для премедикации; отравление м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными средствами (прозерин, галантамин и др.), в том числе фосфорорганическими соединениями ; угнетение дыхания, лёгочные кровотечения; недержание мочи у детей и взрослых в результате повышенной возбудимости мышц мочевого пузыря.

В офтальмологии атропин применяется для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции, исследование глазного дна), а также для создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях (ирит, иридоциклит, кератит и др.) и травмах глаза.

Побочные действия атропина

Со стороны нервной системы и органов чувств отмечаются: головная боль , головокружение , бессонница , спутанность сознания, галлюцинации, эйфория, паралич аккомодации, мидриаз, нарушение тактильного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда в результате чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.

Со стороны желудочно кишечного тракта: ксеростомия, запор.

Также возможны: лихорадка , атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, фотофобия.

Местные эффекты: преходящее покалывание и повышение внутриглазного давления; при длительном применении - раздражение и гиперемия кожи век; гиперемия и отёк конъюнктивы, конъюнктивит.

При введении в разовых дозах менее 0,5 мг возможна парадоксальная реакция, связанная с активацией парасимпатического отдела ВНС (брадикардия, замедление AV проводимости).

Алкалоиды группы атропина

Нельзя обойти стороной и лекарственные препараты из растений, содержащих алкалоиды группы атропина (гиосциамин, скополамин, апоатропин и др.). Целебные свойства белены известны с глубокой древности. Еще в Древнем Египте, Древней Греции и Древнем Риме вытяжки из листьев белены использовали при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры. Однако высокий риск тяжёлых отравлений ограничивает резорбтивное применение препаратов белены в современной медицинской практике.

Вместе с тем, препараты красавки (экстракты и настойки) не утратили своего терапевтического значения и используются в качестве спазмолитических и болеутоляющих средств при язвенной болезни желудка, желчнокаменной болезни и других состояниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры органов брюшной полости, при брадикардии в связи с перевозбуждением блуждающего нерва и т.п. Например, сухой экстракт красавки (Extractum Belladonnae siccum) входит в состав таких комбинированных лекарственных средств, как Бесалол , Бепасал , Беллалгин и др. Успокаивающее действие на ЦНС препарата Беллатаминал используется в лечении неврозов.

Определённую популярность при неврозах и вегето-сосудистой дистонии снискали капли Зеленина (ландыша майского настойка + валерианы настойка + белладонны настойка + ментол). Эти же капли полезны при почечной и печеночной коликах, дискенезии желчевыводящих путей и ряде других состояний. Практический интерес представляют экстракт красавки густой (Extractum Belladonnae spissum) и настойка красавки (Tinctura Belladonnae) .

Препаратам группы атропина присущи местно анестезирующие свойства, общее анальгезирующее действие и способность вызывать гиперемию тканей при местном назначении. Не секрет, что уже в средневековье европейские лекари пользовались беленой для обезболивания при хирургических операциях. В настоящее время в отдельных случаях в качестве болеутоляющего средства могут быть использованы препараты из листьев белены.

Гораздо шире применяется масло беленное, которое втирают как обезболивающее средство при невралгиях , невритах , радикулитах, миозитах, подагре , ушибах. Масло беленное входит в состав препаратов Линимент метилсалицилата сложный , Салинимент (белены масло + метилсалицилат + хлороформ), Капсин (белены масло + метилсалицилат + перца стручкового плодов настойка). Местноанестезирующий эффект сухого экстракта красавки обеспечивает терапевтическиое действие свечей Бетиол и Анузол при геморрое и трещинах заднего прохода.

Передозировка атропина

Передозировка препаратов, содержащих атропин, может стать причиной тяжёлого отравления. Однако большую опасность пред ставляют отравления атропином, развивающиеся у детей в результате употребления в пищу плодов растений семейства пасленовых содержащих этот алкалоид.

Возникающие при таком отравлении токсические симптомы весьма характерны: резкая тахикардия, расширение зрачков, фотофобия, сухая гиперемированная кожа, значительное повышение температуры тела (гипертермия), сухость во рту, приводящая к нарушению акта глотания, задержка мочеиспускания. Двигательное и психическое возбуждение, бред и галлюцинации создают картину острого психоза (отсюда народное выражение: белены объелся ).

Лечение включает следующие мероприятия:

удаление из ЖКТ невсосавшегося атропина (промывание желудка, танин, активированный уголь, солевые слабительные);
ускорение выведения вещества из организма;
применение физиологических антагонистов атропина (М-холиномиметики, антихолинэстеразные средства);
при выраженном возбуждении назначение анксиолитиков бензодиазепинового ряда (диазепам) или барбитуратов короткого дкйствия;
в случае выраженной тахикардии - применение β-адреноблокаторов;
катетеризация мочевого пузыря;
наружное охлаждение для снижения температуры тела;
затемнение помещения для ослабления эффектов развившейся фотофобии.

Следует отметить, что устранить эффекты атропина при помощи его прямых антогонистов (М-холиномиметиков) практически невозможно. Дело в том, что между атропином и М-холиномиметиками имеется одностаронний антагонизм. То есть, атропин легко устраняет эффекты М-холиномиметиков, в то время как М-холиномиметики не могут полностью устранить эффекты атропина. Это объясняется очень прочной фиксацией атропина М-холинорецепторами.

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: изд-во Спектр, 2014.
2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., - М.: ИКЦ Март, 2007.